Доктор Рафаэль Мешулам, являющийся профессором органической химии при Университете Иерусалима, также известный тем фактом, что в начале 60-х годов прошлого века он стал первым учёным обнаружившим молекулу ТГК, главного психоактивного вещества в составе конопли, и описал его свойства, на прошлой недели сообщил прессе, что в скором времени, он приступит к работе над выведением новых синтетических версий натуральных каннабиноидов, для упрощения использования всего класса веществ в медицинских целях. На этот раз, учёный, по праву считающийся «Крёстным отцом всей сферы каннамедицины», будет работать над созданием синтетических версий прекурсоров всем известных соединений ТГК и КБД, а именно, так называемых каннабиноидных кислот, которые непосредственно распадаются на активные каннабиноиды при их усвоении организмом человека.
В начале 60-х годов, доктор Мешулам и его команда помощников совершила по-настоящему революционное открытие в сфере медицины, впервые обнаружив и описав молекулу ТГК, а несколько позже и другие активные органические соединения с подобными свойствами, вроде КБД и других менее известных каннабиноидов. «На самом деле, целью оригинального исследования было изучение и описание тогда ещё новой и загадочной молекулы КБД, однако, в попытках её синтеза в условиях лаборатории, мы смогли впервые изолировать, а позже и синтезировать ТГК в его чистом виде», вспоминал профессор в ходе своего выступления перед Международным сообществом терапии эпилепсии, на конференции прошедшей в начале текущего года. Напомним, что в начале 1980 года, доктор Мешулам, при поддержке ассистентов, провёл первое в своём роде клиническое испытание, продемонстрировавшей научному сообществу удивительно высокую эффективность КБД и ТГК в терапии разных форм эпилепсии.
К сожалению, подобный прорыв неудачно пришёлся на эпоху пика так называемой «Воины с наркотиками» навязанной всему миру правительством США и ООН, поэтому, об исследовании быстро забыли, несмотря на его впечатляющие результаты. «К сожалению, работа, которая указала медикам на новое, революционное лекарство, крайне эффективное в борьбе с эпилепсией, была убрана в ящик и забыта, поскольку она касалась темы применения «наркотика» в медицинских целях», отмечает профессор в интервью с представителями канала NBC. В итоге, прошло почти 30 лет, перед тем, как правительство США, равно как и власти других крупных и влиятельных стран мира, вновь начали более-менее открыто обсуждать возможность легализации КБД, других терапевтических каннабиноидов, а также содержащих их растений для их использования в лечении эпилепсии, а также ряда других редких и хронических болезней. Для примера, в прошлом году, санитарная служба США, наконец-то дала своё согласие на выпуск противоэпилептического препарата, содержащего в себе синтетическую версию КБД, под названием Epidiolex, в аптеках страны, где его можно приобрести, предъявив полагающийся рецепт от лечащего врача.
Доктор Мешулам сообщил , что его компания-стартап, под названием EPM, в которую также вложились шесть исследовательских институтов Израиля, Великобритании и Канады, а также несколько крупных компаний, занимающихся разработками в сфере легальной каннаиндустрии, уже имеет план разработки подобных синтетических версий каннабиноидных кислот, предполагая, что первые опытные образцы будут представлены на суд научного сообщества ближе к концу года.
Следует сразу же прояснить: Несмотря на то, что подобные соединения являются синтетическими веществами, а не натуральными экстрактами из растения конопли, по факту, они просто искусственно созданные копии уже известных каннабиноидов, а не их потенциально опасные структурные и функциональные аналоги, которые встречаются в продуктах, называемых «спайсами» или «легальными курительными миксами». В отличие от грубых аналогов, произведённых подпольными химиками, данные соединения, по своим свойствам и профилю безопасности ничем не будут уступать натуральному, изолированному экстракту соответствующего соединения.
Говоря же о самих каннабиноидных кислотах, а именно, веществах под названием ТГКК и КБДК, следует отметить, что по своим функциям, они являются неактивными, но более концентрированными и мощными по своему психоактивному эффекту версиями известных активных веществ растения конопли. На данный момент, даже на рынках легализовавшихся стран и регионов довольно трудно найти сорта и гибриды растений, которые имеют повышенную концентрацию подобных веществ в своих тканях. Отчасти, подобную редкость соединения можно объяснить тем фактом, что оно практически полностью превращается в стандартные каннабиноиды к периоду созревания растения конопли, в то время, как оставшиеся частицы соединения, распадаются на активные вещества при попадании в тело человека. Попытки изоляции соединения из некоторых целебных разновидностей растения, до сих пор не увенчались особыми успехами, поскольку соединения конопляных кислот становятся крайне нестабильными за пределами организма живого, несозревшего куста конопли. Однако, у EPM, похоже, появилась некая принципиально новая технология, позволяющая учёным просто и эффективно синтезировать редкое соединения в лабораторных условиях из более доступных соединений, что в перспективе, сможет сделать ныне редкие каннабиноиды более доступными, как для медиков, так и конечных потребителей.
Говоря о психоактивном эффекте каннабиноидных кислот, профессор отмечает, что прекурсор КБД, на практике является его более мощной и длительно действующей версией данного вещества, в среднем, примерно в 1,000 более реактивной с рецепторами эндоканнабиноидной системы тела человека. По словам профессора, открытие, натолкнувшее его команду на разработку новой технологии, произошло в середине прошлого года, когда в ходе рутинных тестов различных синтетических версий каннабиноидных кислот и их аналогов, исследователям EPM удалось обнаружить вещество, названное «метиловым эфиром каннабидиоловой кислоты» на практике показавшее силу и длительность целебного эффекта, сравнимую с натуральным экстрактом редкого соединения.
«В отличие от натурального соединения, которое довольно трудно экстрагировать в сколь либо крупных количествах, данный эфир является довольно простым в получении и, что самое главное, химически стабильным веществом, что допускает его коммерческое производство и длительное хранение», сообщает профессор журналистам. «Потенциально, мы имеем дело с крайне эффективным в терапевтическом плане и безопасным веществом, являющимся более «мощным» аналогом известных каннабиноидов, что сделает его крайне востребованным средством в терапии хронических заболеваний и паллиативном уходе за смертельно больными пациентами», говорит на данный счёт Дэн Пир, один из других исследователей работающих над новым проектом, также являющийся главой центра онкологических исследований, при медицинском факультете Университета Тель-Авива. «При всём этом, у данного вещества также имеются некоторые свойства, схожие с воздействием терапевтических стероидов, возможно делая данный эфир каннабиноидной кислоты более эффективной заменой стандартным конопляным соединениям в терапии болезней мышц и сосудов организма».
Доктор Зива Купер, возглавляющая программу по изучению эффектов терапевтических каннабиноидов, при медицинском центре Университета Калифорнии, Лос-Анджелес, вместе с коллегами, выразила неподдельный интерес к новому проекту профессора Мешулама и команды. «Безусловно, это действительно любопытное начинание, способное кардинальным образом преобразовать всю нашу систему знаний о применении каннабиноидов в терапевтических целях», заявляет она в разговоре с журналистами. «Нельзя исключать, что новые синтетические соединения, смогут использоваться в терапии как в терапии простых заболеваний, так и редких недугов, в качестве заменителя фармацевтических средств и стандартных, экстрагированных каннабиноидов».
Конечно, пока у учёных нет опытных образцов синтезированной каннабидиоловой кислоты, трудно с уверенностью судить о том, действительно ли более сильный по эффекту аналог КБД можно будет безопасно использовать в лечении людей. Хотя предварительные анализы и эксперименты, проводившиеся в частном порядке, указывают на то, что вещество обладает аналогичным стандартным каннабиноидам профилем безопасности, следует заметить, что в основном, подобные испытания проводились на животных и культивированных культурах живых клеток, а не на людях-добровольцах.
Источник:
В начале 60-х годов, доктор Мешулам и его команда помощников совершила по-настоящему революционное открытие в сфере медицины, впервые обнаружив и описав молекулу ТГК, а несколько позже и другие активные органические соединения с подобными свойствами, вроде КБД и других менее известных каннабиноидов. «На самом деле, целью оригинального исследования было изучение и описание тогда ещё новой и загадочной молекулы КБД, однако, в попытках её синтеза в условиях лаборатории, мы смогли впервые изолировать, а позже и синтезировать ТГК в его чистом виде», вспоминал профессор в ходе своего выступления перед Международным сообществом терапии эпилепсии, на конференции прошедшей в начале текущего года. Напомним, что в начале 1980 года, доктор Мешулам, при поддержке ассистентов, провёл первое в своём роде клиническое испытание, продемонстрировавшей научному сообществу удивительно высокую эффективность КБД и ТГК в терапии разных форм эпилепсии.
К сожалению, подобный прорыв неудачно пришёлся на эпоху пика так называемой «Воины с наркотиками» навязанной всему миру правительством США и ООН, поэтому, об исследовании быстро забыли, несмотря на его впечатляющие результаты. «К сожалению, работа, которая указала медикам на новое, революционное лекарство, крайне эффективное в борьбе с эпилепсией, была убрана в ящик и забыта, поскольку она касалась темы применения «наркотика» в медицинских целях», отмечает профессор в интервью с представителями канала NBC. В итоге, прошло почти 30 лет, перед тем, как правительство США, равно как и власти других крупных и влиятельных стран мира, вновь начали более-менее открыто обсуждать возможность легализации КБД, других терапевтических каннабиноидов, а также содержащих их растений для их использования в лечении эпилепсии, а также ряда других редких и хронических болезней. Для примера, в прошлом году, санитарная служба США, наконец-то дала своё согласие на выпуск противоэпилептического препарата, содержащего в себе синтетическую версию КБД, под названием Epidiolex, в аптеках страны, где его можно приобрести, предъявив полагающийся рецепт от лечащего врача.
Доктор Мешулам сообщил , что его компания-стартап, под названием EPM, в которую также вложились шесть исследовательских институтов Израиля, Великобритании и Канады, а также несколько крупных компаний, занимающихся разработками в сфере легальной каннаиндустрии, уже имеет план разработки подобных синтетических версий каннабиноидных кислот, предполагая, что первые опытные образцы будут представлены на суд научного сообщества ближе к концу года.
Следует сразу же прояснить: Несмотря на то, что подобные соединения являются синтетическими веществами, а не натуральными экстрактами из растения конопли, по факту, они просто искусственно созданные копии уже известных каннабиноидов, а не их потенциально опасные структурные и функциональные аналоги, которые встречаются в продуктах, называемых «спайсами» или «легальными курительными миксами». В отличие от грубых аналогов, произведённых подпольными химиками, данные соединения, по своим свойствам и профилю безопасности ничем не будут уступать натуральному, изолированному экстракту соответствующего соединения.
Говоря же о самих каннабиноидных кислотах, а именно, веществах под названием ТГКК и КБДК, следует отметить, что по своим функциям, они являются неактивными, но более концентрированными и мощными по своему психоактивному эффекту версиями известных активных веществ растения конопли. На данный момент, даже на рынках легализовавшихся стран и регионов довольно трудно найти сорта и гибриды растений, которые имеют повышенную концентрацию подобных веществ в своих тканях. Отчасти, подобную редкость соединения можно объяснить тем фактом, что оно практически полностью превращается в стандартные каннабиноиды к периоду созревания растения конопли, в то время, как оставшиеся частицы соединения, распадаются на активные вещества при попадании в тело человека. Попытки изоляции соединения из некоторых целебных разновидностей растения, до сих пор не увенчались особыми успехами, поскольку соединения конопляных кислот становятся крайне нестабильными за пределами организма живого, несозревшего куста конопли. Однако, у EPM, похоже, появилась некая принципиально новая технология, позволяющая учёным просто и эффективно синтезировать редкое соединения в лабораторных условиях из более доступных соединений, что в перспективе, сможет сделать ныне редкие каннабиноиды более доступными, как для медиков, так и конечных потребителей.
Говоря о психоактивном эффекте каннабиноидных кислот, профессор отмечает, что прекурсор КБД, на практике является его более мощной и длительно действующей версией данного вещества, в среднем, примерно в 1,000 более реактивной с рецепторами эндоканнабиноидной системы тела человека. По словам профессора, открытие, натолкнувшее его команду на разработку новой технологии, произошло в середине прошлого года, когда в ходе рутинных тестов различных синтетических версий каннабиноидных кислот и их аналогов, исследователям EPM удалось обнаружить вещество, названное «метиловым эфиром каннабидиоловой кислоты» на практике показавшее силу и длительность целебного эффекта, сравнимую с натуральным экстрактом редкого соединения.
«В отличие от натурального соединения, которое довольно трудно экстрагировать в сколь либо крупных количествах, данный эфир является довольно простым в получении и, что самое главное, химически стабильным веществом, что допускает его коммерческое производство и длительное хранение», сообщает профессор журналистам. «Потенциально, мы имеем дело с крайне эффективным в терапевтическом плане и безопасным веществом, являющимся более «мощным» аналогом известных каннабиноидов, что сделает его крайне востребованным средством в терапии хронических заболеваний и паллиативном уходе за смертельно больными пациентами», говорит на данный счёт Дэн Пир, один из других исследователей работающих над новым проектом, также являющийся главой центра онкологических исследований, при медицинском факультете Университета Тель-Авива. «При всём этом, у данного вещества также имеются некоторые свойства, схожие с воздействием терапевтических стероидов, возможно делая данный эфир каннабиноидной кислоты более эффективной заменой стандартным конопляным соединениям в терапии болезней мышц и сосудов организма».
Доктор Зива Купер, возглавляющая программу по изучению эффектов терапевтических каннабиноидов, при медицинском центре Университета Калифорнии, Лос-Анджелес, вместе с коллегами, выразила неподдельный интерес к новому проекту профессора Мешулама и команды. «Безусловно, это действительно любопытное начинание, способное кардинальным образом преобразовать всю нашу систему знаний о применении каннабиноидов в терапевтических целях», заявляет она в разговоре с журналистами. «Нельзя исключать, что новые синтетические соединения, смогут использоваться в терапии как в терапии простых заболеваний, так и редких недугов, в качестве заменителя фармацевтических средств и стандартных, экстрагированных каннабиноидов».
Конечно, пока у учёных нет опытных образцов синтезированной каннабидиоловой кислоты, трудно с уверенностью судить о том, действительно ли более сильный по эффекту аналог КБД можно будет безопасно использовать в лечении людей. Хотя предварительные анализы и эксперименты, проводившиеся в частном порядке, указывают на то, что вещество обладает аналогичным стандартным каннабиноидам профилем безопасности, следует заметить, что в основном, подобные испытания проводились на животных и культивированных культурах живых клеток, а не на людях-добровольцах.
Источник: