Перец чили, марихуана и улитки: Рецепты нового эффективного болеутоляющего

Волшебник Изумрудного Города
Команда форума
₲115
 

Ввиду растущего с каждым уровнем уровня смертности, ввиду фатальных передозировок, американские производители фармацевтических болеутоляющих активно ищут препарат, который мог бы стать эффективным и безопасным заменителем лекарствам на основе опиума.

Наличие на рынке альтернативы может позволить компании, владеющей на неё правами, увести изрядную долю 4 миллиардной годовой прибыли индустрии опиатных болеутоляющих. Помимо этого, интерес к поиску альтернативы таким препаратам проявило и федеральное правительство, уже несколько лет без особых успехов старающееся бороться с нелегальным распространением опасных лекарств.
 

image.php



В частности, в среде медиков вещества вроде морфина, оксикодона и фентанила пользуются популярностью благодаря своей скорости действия: даже небольшой дозировки одного из анальгетиков достаточно, чтобы полностью заблокировать передачу болевых импульсов в головном мозге, тем самым эффективно и быстро избавляя пациента от любых некомфортных ощущений. По этой причине, подобные лекарства просто удобно выписывать, поскольку они решают проблему хронической боли на корню. Однако, поскольку эта категория веществ обеспечивает данный эффект путём активации центров удовольствия мозга, частое потребление лекарств приводит пациентов к глубокой физиологической и психологической зависимости от болеутоляющего.

«Помню, ещё в годы обучения в медицинском университете, мы с однокашниками придумали шуточную «игру», суть которой заключалась в сборе «аптечки» из 5 препаратов, которую вы хотели бы взять с собой на необитаемый остров. Так или иначе, любой медик будет согласен, что одним из веществ обязательно должен быть морфин, поскольку он является универсальным и эффективным средством для устранения боли», говорит Морган Шенг, вице-председатель отдела изучения неврологии и биохимии при лаборатории Genetech, входящее в состав холдинговой компании Roche Holding.

Поскольку разные виды боли ощущаются благодаря разным биологическим механизмам, учёным приходится заниматься изучением огромного множества веществ, наиболее эффективных при борьбе с определёнными проявлениями данного симптома. Наиболее перспективно в глазах исследователей выглядит смесь экстрактов конопли и перца чили, который также имеет заметный обезболивающий эффект при употреблении. Также учёные занимаются изучением человеческого генома, стараясь найти в нашей ДНК мутации, делающие людей менее восприимчивыми к боли. В качестве одного варианта заменителя опитаных лекарств, одна группа исследователей даже предложила препарат, синтезируемый из токсина, выделяемого улиткой-конусом.

Большая часть разработок направлена на борьбу с болью, провоцируемой остеоартрозом, крайне распространённым среди пожилых поколений американцев заболеванием, вызывающим опухание суставов. Для борьбы с данным симптомом болезни, компания Centrexion Therapeutics Corp занимается разработкой инъекции с синтетическим капсаицином, активным ингредиентом перца чили. Ограниченные испытания прототипа лекарства имели впечатляющие результаты: всего одной инъекции в коленный сустав хватило для избавления группы испытателей от болей и опухания мышц на срок до 6 месяцев.

Как объясняет журналистам Рэндал Стивенс, являющийся главой отдела научных разработок компании Centrexion, капсаицин способен уменьшать чувствительность нервных окончаний в области инъекции, снижая тем самым опухание и боль. «По сути, вещество как бы подрезает чрезмерно активные рецепторы», говорит он. Со временем, деактивированные окончания снова начинают работать в обычном режиме. В отличие от опиатных лекарств, капсаицин влияете только на рецепторы боли, не имея эффекта на тактильные ощущения пациента. Как утверждает директор компании, Джефри Киндлер, новое лекарство обеспечит потребителям полную трезвость и полноту ощущений, при этом полностью блокирую болевые импульсы.

Другой перспективной категорией разрабатываемых болеутоляющих, являются вещества, называемые ингибиторами фактора роста нервных окончаний. Эти вещества полностью блокируют восприятие болевых импульсов в области мышц и кожного покрова. Как утверждают врачи, данные препараты настолько хорошо подавляют восприятие боли, что некоторые пациенты случайно перетруждали больные суставы, забыв о своём недуге. По этой причине, санитарная служба США временно приостановила испытания данных веществ, до выяснения возможных факторов риска. Разработчики препаратов из Pfizer и Eli Lilly выявили эффективную терапевтическую дозу подобных веществ, в результате чего, первый готовый препарат из данной категории, получивший название «Танезумаб», был одобрен санитарной службой к продаже по рецепту 13 июня текущего года.

Разработчики из Genetech несколько иначе подошли к поиску обезболивающего, чем их конкуренты: разрабатываемый компанией проект базируется на редкой генетической мутации, уменьшающей естественную восприимчивость человека к боли. Изучая организм людей, имеющих подобные мутации, учёные смогли обнаружить новый рецептор, отвечающий за ощущение боли и её интенсивность, получивший название Nav 1.7. На данный момент, исследователи пытаются разработать вещество в форме таблетки, способное эффективно блокировать работу данного рецептора.

Так или иначе, проект пока находится на одной из ранних стадий разработки. Первую фазу тестов санитарной безопасности прошла пока только одна пробная разработка, называемая GDC-0310. Как говорит доктор Шенг, новое лекарство, действующее на Nav 1.7, скорее всего не будет иметь каких либо серьёзных побочных эффектов, кроме временной потери чувства обоняния, что свойственно людям с мутацией данного рецептора. По его словам, особенно эффективно новое вещество будет в терапии боли в опорно-двигательной системы организма, например, в снятии тяжести в области поясницы. Помимо Genetech, изучением Nav 1.7 и разработкой препарата, блокирующего его действие, также занимается другая компания, с названием Amgen Inc.

Другие любопытные испытания, проводившиеся не в клинических условиях, касаются экспериментальных препаратов фирм Cara Therapeutics Inc. и Centrexion, взаимодействующих с каннабиноидными рецепторами, а также работа учёных из Колледжа Хантера, что в Нью-Йорке, которые решили вывести болеутоляющее вещество из токсинов улитки-конуса.

Так или иначе, поиск новых лекарств не означает, что человечество полностью откажется от применения опиума в медицине. Всё же, несмотря на свою опасность, вещество является довольно эффективным и быстрым обезболивающим, находящим применение в терапии и хирургии. Поэтому, несколько фирм решили не изобретать принципиально новое лекарство, а сделать уже существующие формулы несколько безопаснее. Например, компания Nektar Therapeutics занимается разработкой вещества на основе опиатов, которое очень медленно впитывается в организм, что в значительной мере снижает чувство эйфории, вызываемое наркотиком, что уменьшает риск формирования психологической и физиологической зависимости у потребителя. Естественно, подобное лекарство будет неэффективно в лечении резких болей, ввиду своего замедленного механизма действия. Собственно, фирма и разрабатывает этот препарат в качестве эффективного средства для подавления хронических болей в спине.

В то же время, Trevena Inc. занимается разработкой опиатного обезболивающего, не подавляющего работу лёгких у пациентов, как это делают многие «классические» опиаты. Директор фирмы, Максин Гоуэн говорит: «Мы все надеемся, что скоро мы вступим в эру, где лекарства не будут вызывать у потребителей зависимость. Однако, я хочу заметить, что в этом будущем найдётся и место для опиатных болеутоляющих, поскольку никакая другая категория веществ не имеет столь мощного и быстрого эффекта на организм человека».

Источник
 
Назад
Сверху